Противоопухолевый препарат при лечении новообразований молочной железы для перорального применения. Ингибитор синтеза эстрогенов.
Наименование — Эстролет® (Estrolet) – производители Фармстандарт-УфаВИТА (Россия), ООО «Натива», Россия.
Международное название: Летрезол.
Препараты — аналоги
Летрезол, Летрезол–Акри, Летрезола – Тева, Летродекс, Летросан, Летротера, Нексазол, Орета, Фемара, Экстраза, Этрузил.
Форма выпуска
Таблетки двояковыпуклые, покрыты желтой пленочной оболочкой 2.5 мг. Таблетки имеют белый цвет в разрезе.
Полимерный флакончик 30 т., 60 т., 90 т., в упаковке, картонная коробка. Эстролет – блистер 10 шт., картонная коробка – 10 т., 30 т., 60 т., 90 т.
Состав оболочки
Желтый Опадрай II 85F32733 (поливиниловый спирт 35-49%, диоксид титана и оксид железа желтый 15.15-30%, тальк 9.8-25%, макрогол 3350 7-.35-35.2%)
Состав таблетки
Действующим веществом является Летрезол (Letrozolum). В одной таблетке содержится 2,5 мг летрезола.
Вспомогательные вещества:
- алюмометасиликат магния — 10 мг;
- коллоидный диоксид кремния — 3 мг;
- кроскармеллоза натрия — 3 мг;
- лудипресс — 81 мг;
- магния стеарат — 0,5 мг;
Фармакологическое действие
Эстролет имеет антиэстрогенное действие. Блокирует выработку эстрогенов в опухолевых и окружающих тканях. Прием препарата Эстролет вызывает снижение концентрации эстрадиола и эстрана до 95% в плазме крови. Снижение выработки эстрогенов поддерживается в течение всего лечения. При приеме эстролета в дозе от 0,1 до 5 мг не происходит нарушения синтеза стероидных гормонов надпочечников, тесты с адренокортикотропным гормоном – не выявляют нарушений синтеза альдостерона и кортизола. Не требуется назначения дополнительной гормонотерапии.
Эстролет не приводит к изменениям концентрации фолликулостимулирующего (ФГ) и лютеинизирующего (ЛГ) гормона в плазме крови, не вызывает нарушений функций щитовидной железы, нарушений липидного обмена. Прием препарата не вызывает повышения частоты ОНМК (инсультов) и инфарктов миокарда.
Эстролет всасывается в желудочно-кишечном тракте достаточно быстро. Всасываемость в среднем составляет 99,9%. Максимальная концентрация Эстролета в крови достигается приблизительно через 1 час при приеме на голодный желудок, и через 2 часа после еды. Однако степень всасываемости не зависит от приема пищи, а незначительные колебания скорости всасываемости не имеют существенного значения. При длительном приеме препарата Эстролет не отмечается его накапливания.
Выводится Эстролет частично почками, частично через кишечник, но в меньшей степени. Конечный период полувыведения составляет 48 часов.
Показания к применению препарата Эстролет:
- злокачественное новообразование молочных желез у женщин в периоде постменопаузы при распространенных гормонозависимых формах (I линия);
- инвазивный рак молочной железы, с клетками с рецепторами к гормонам у женщин в периоде постменопаузы, при ранних стадиях;
- инвазивный рак молочной железы, с клетками с рецепторами к гормонам у женщин в периоде постменопаузы; при ранних стадиях после стандратной терапии тамоксифеном на протяжении 5 лет;
- рак молочных желез у женщин в периоде постменопаузы (искусственной или естественной) при распространенных гормонозависимых формах, прогрессирующем или рецидивирующем течении, получавших для лечения аниэстрогены.
Противопоказания к применению Эстролета:
- беременность;
- кормление грудью;
- предменопаузный период;
- гиперчувствительность к компонентам препарата и (или) летрезолу;
- девушки до 18 лет.
Применение с осторожностью:
- при значительных нарушениях функций почек, особенно с КК < 10 мл/мин;
- при печеночной недостаточности тяжелой степени;
- при непереносимости лактозы.
В случае наличия перечисленных заболеваний, следует тщательно оценивать риск осложнения и ожидаемый результат лечения эстролетом.
Способ применения препарата Эстролет
Препарат принимают внутрь ежедневно, по 1 таблетке (2,5 мг), запивая водой. Прием эстролета не связан с приемом пищи. Длительность лечения назначает лечащий врач, с ним же необходимо оговаривать изменения самочувствия, которые возникают, по вашему мнению, после приема эстролета. В случае прогрессирования заболевания прекращается прием препарата (после рекомендации врача). Терапия, в случае хорошей переносимости, может продолжаться в течение 5 лет. После необходимо прекратить.
Пациенты с почечной (ХПН), печеночной недостаточностью и люди пожилого возраста должны находиться под постоянным наблюдением врача, однако коррекция дозировки в 2,5 мг для них не требуется.
Побочные эффекты:
- со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, диспепсические явления, тошноты, жидкий стул, сухость в ротовой полости; нечасто возникающие боли в животе. Встречается стоматит, повышенные показатели АЛТ, АСТ, гепатит – крайне редко;
- со стороны лимфатической системы: лейкопения;
- со стороны нервной системы: депрессивные расстройства, головные боли и головокружения; нарушения кровообращения мозга. Расстройства эмоциональной сферы – плаксивость, тревожность и раздражительность. Нарушения сна: бессонница или сонливость. Встречаются ухудшение со стороны органов чувств: вкусовые расстройства, парастезии, гипестезия. Нечасто: раздражение глаз, явления катаракты, затуманивание взора;
- со стороны органов дыхания: редко — одышка и кашель;
- со стороны сердечнососудистой системы: иногда тахикардия, гипертонические кризы, ИБС с осложнениями, редко тромбоэмболия, инсульты, тромбофлебиты вен конечностей;
- со стороны выделительной системы: редко – частое мочеиспускание, инфекции;
- со стороны кожи и прилежащих тканей: часто выпадение волос, истончение волос, повышенное потоотделение, кожные высыпания, иногда зудящие. Может возникать аллергическая реакция в виде крапивницы, редко до отека Квинке, изредка эпидермальный некролиз;
- со стороны половой системы: влагалищные выделения, сухость, вагинальные кровотечения, боль и напряжение молочных желез;
- часто встречаются: повышенная усталость, астенический синдром, внезапные приливы жара. Нарушения массы тела (чаще увеличение), нарушения аппетита, гипертермия, отеки периферические и генерализованные.
Передозировка препарата Эстролет
Специальные методы лечения передозировки или отравления Эстролетом неизвестны. В случае передозировки показано промывание желудка, использование сорбентов. В остальном симптоматическая терапия, в случае серьезного отравления проводится гемодиализ.
Специальные указания
Во время приема препарата Эстролет рекомендовано использовать надежные способы контрацепции, при имеющейся вероятности наступления беременности, до стойкого наступления периода постменопаузы.
Во время приема Эстролета есть необходимость контролировать плотность костной ткани.
Из-за встречающихся эпизодов головокружения и слабости, следует быть осторожными при вождении автомобиля и в работе, требующей быстрой реакции.
Условия хранения
Хранить в местах, недосягаемых для животных и детей, при температуре до 25 °C, в сухом защищенном от света месте.
Срок годности – с даты выпуска препарата 2 года, по истечении срока, применение запрещено.
Условия отпуска Эстролета
Препарат отпускается строго по рецепту врача.
