Веро-Тамоксифен (Vero-Tamoxifen).
Фармакотерапевтическая группа: антиэстрогенный противоопухолевый препарат.
Код АТХ: L02BA01.
Форма выпуска: таблетки.
Состав
В состав 1 таблетки входит:
- активное вещество – тамоксифена цитрат 15,2 мл или же 30,4 мг, в соотношении к тамоксифену – 10 мг или 20 мг соответственно;
- дополнительные вещества: крахмал картофельный, лактоза (молочный сахар), микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, магния стеарат.
Описание
Таблетки, цвет которых варьируется от белого до белого с серо-кремовым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая с фаской (это характерно для дозировки 10 мг) или же и риской и фаской (дозировка 20 мг).
Фармакологические свойства
Фармакодинамика: Это средство нестероидного антиэстрогенного характера. Препарат способен блокировать рецепторы эстрогенов. Веро-Тамоксифен и его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за точки связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена тканей молочной железы, влагалища, матки, передней доли гипофиза и опухолей, для которых характерно высокое содержание рецепторов эстрогена. В противовес комплексу рецепторов эстрогена комплекс рецепторов тамоксифена не приводит к стимуляции синтеза ДНК в ядре, а наоборот, подавляет клеточное деление, что ведет к регрессии клеток опухоли, и, как следствие, их гибели.
Фармакокинетика: Веро-Тамоксифен хорошо всасывается. В период от четырех до семи часов после приема дозы однократно сыворотка достигает максимальной концентрации. После трех-четырех недель приема в сыворотке крови обычно настает равновесная концентрация.
Метаболизируется в печени, при этом происходит образование некоторого числа метаболитов. Процесс вывода тамоксифена из организма человека происходит в два этапа: начальный этап происходит в ближайшие 7-14 часов, последующий этап – медленное выведение в течение недели. Выделяется в виде конъюгатов. Основная часть выделяется с каловыми массами, значительно меньшая доля – с мочой.
Показания к применению
Зависимый от эстрогена рак молочных желез женщины, а также рак грудных желез мужчины.
Веро-Тамоксифен также могут применить при раке яичников женщины, раке почек и эндометрия, меланоме и саркоме мягких тканей, а также при раке предстательной железы мужчины.
Противопоказания
Чувствительность к препарату тамоксифен или же к иному ингредиенту препарата. Беременность и грудное вскармливание.
При приеме Веро-такмоксифена также следует обратить внимание на больных с почечной недостаточностью, с заболеваниями глаз, тромбозом глубоких вен, гиперкальциемией, сахарным диабетом, гиперлипидемией.
Способ применения и дозы
Средняя доза в сутки обычно составляет 20-40 мг. Стандартная доза – 20 мг веро-тамоксифена каждый день длительный период времени. Если появляются признаки того, что болезнь прогрессирует, препарат следует незамедлительно отменить. Принимают препарат не разжевывая, запивают жидкостью. Препарат принимают либо за один прием, либо делят дозу на два раза. В любом случае, режим дозировки назначается лечащим врачом и устанавливается индивидуально.
Побочные реакции
При приеме веро-тамоксифена часто можно встретить побочные реакции, которые основываются на его антиэстрогенном действии. Это может проявиться в виде приливов (приступов ощущения жара), значительных выделений из влагалища (кровяных либо каких других), зуда в области гениталий, лишнего веса, болей в очаге поражения.
Редко отмечают задержку жидкости, тошноту, рвоту, утомляемость, помутнение сознания, депрессии, сонливость, головокружения, повешение температуры тела, кожные высыпания, нарушения зрения.
На начальном этапе лечения возможно обострение болезни.
Реже наблюдается тромбоцитопения, транзиторная лейкопения, увеличение печеночных ферментов, которая может сопровождаться тяжелыми нарушениями в функционировании печени (например, холестаз и гепатит).
Может наблюдаться гиперкальциемия.
Препарат Веро-Тамоксифен может привести к нерегулярности месячного цикла у тех пациенток, которые находятся в предклиматерическом периоде, а также к кистозным опухолям яичников, которые со временем уйдут.
Длительное лечение препарата может привести к изменениям в эндометрии (гиперплазия, полипы, редкие случаи – рак эндометрия).
Передозировка
Острых проявлений побочных эффектов не выявлено. Значительная передозировка может привести к усилению вышеописанных побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение Веро-Тамоксифена и цитостатиков может привести к образованию тромбов.
Блокаторы Н2-гистаминновых рецепторов, антациды и другие подобные препараты вызывают преждевременное растворение, и, как следствие, теряется эффект кишечнорастворимой таблетки. Поэтому, интервал между приемами этих препаратов и тамоксифена должен в среднем быть 1-2 часа.
Есть данные об усилении Веро-Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда.
Возможно увеличение риска гиперкальциемии при одновременном приеме Веро-Тамоксифена и средств, которые понижают выведение кальция.
Тамоксифен и тегафур при совместном приеме ведут к развитию цирроза печени и хроническому гепатиту.
Препарат Веро-Тамоксифен и другие гормональные препараты ведут обоюдному понижению действия обоих препаратов.
Особые указания
Пациентки, которые принимают Веро-Тамоксифен, в обязательном порядке должны регулярно наблюдаться у гинеколога. Прием препарата стоит прекратить при появлении из влагалища кровянистых выделений.
Больные с метастазами в кости могут наблюдать увеличенную концентрацию кальция в сыворотке крови на начальном этапе приема препарата. Если эти нарушения ярко выражены, то препарат следует отменить.
Если появились признаки тромбоза вен ног, одышка, препарат отменяют.
Препарат Веро-Тамоксифен может вызывать у женщины овуляцию, поэтому тем пациенткам, у которых регулярная половая жизнь, во время лечения Веро-Тамоксифеном следует пользоваться негормональными или механическими средствами контрацепции.
Необходимо проводить контроль показателей свертывания крови, контроль лейкоцитов и тромбоцитов, показателей функционирования печени, проходить осмотр у врача-окулиста.
У пациентов с гиперлипидемией нужно проводить контроль холестерина и ТГ в сыворотке крови.
В процессе лечения Веро-Тамоксифеном следут избегать опасных видов деятельности, которые требуют значительной концентрации внимания и быстрой психомоторной реакции.
Форма выпуска
По 10 и 20 мг. Таблетки. Ячейковая контурная упаковка по 10 таблеток. Банки из светозащитного стекла или флаконы из полимерных материалов по 10, 30, 50 и 100 таблеток. Каждая из форм упаковки содержит также инструкцию по применению и упаковку из картона.
Условия хранения
Список Б. Место сухое, защищенное от света, температура не должна превышать 25°С. Обязательно хранить в местах, которые недоступны для детей.
Срок годности
Препарат хранится 2 года. Строго запрещается применение после истечения срока годности. Срок годности искать на упаковке. Отпускают из аптеки строго по рецепту врача.
